AZD9291（泰瑞沙、奥希替尼）是凯美纳、易瑞沙和特罗凯耐药后的治疗晚期肺癌的口服靶向药。

　　曾服用易瑞沙、特罗凯、及国产凯美纳的晚期肺癌患者，平均6-12月就产生耐药了，耐药以后一般会有50%-60%的患者T790M突变，而这类患者就非常适合服用泰瑞沙。

　　剂量：

　　泰瑞沙一般是20-80mg，1天1次，空腹或者随餐服药都可以。推荐剂量是80 mg，每日1次（直至出现疾病进展或无法耐受的毒性作用）。如果有一次忘记吃了，那么12小时之内应该加上那次忘记吃的药。

　　如果副作用太大，那么可以减量到40mg，1天1次。

　　脑转移患者也是80mg，如果是脑膜转移，那么剂量要加倍，也就是160mg，1天1次。

　　副作用：

　　贫血：可以服用硫酸亚铁缓释片、枸杞参枣鸡蛋汤、五红汤，花生党参汤。

　　皮肤干燥：选择不含香精添加剂的护肤液。

　　血小板减少：输注EPO、打升白针、吃黑木耳花生衣羹、花生山药粥等。

　　甲沟炎：皮炎平、百多邦、头孢拉定胶囊、皮康王等。

　　白细胞低：打生白针、喝升白汤、枸杞圆肉乌鸡汤、五红汤、花生黄芪猪蹄汤等。

　　QT间期延长：辅酶Q10胶囊。

　　口腔溃疡：复方氯己定含漱液、VC+VB2、口腔溃疡散、康复新液等。

　　咳嗽：右美沙芬愈创甘油醚糖浆、枸橼酸喷托维林片。

　　瘙痒：盐酸西替利嗪片、复方苯海拉明、曲普利啶片等。

　　如果出现3-4级不良反应：暂停3周泰瑞沙，变成0-2级不良反应的时候再使用泰瑞沙。如果停了3周还没有变成0-2级，就不要再使用泰瑞沙了，身体耐受不了。

　　与以下药联用会削弱泰瑞沙的作用

　　苯妥英钠、卡马西平和苯巴比妥—用于癫痫持续与发作。

　　利福平或利福喷丁—用于结核。

　　圣约翰草（贯叶连翘）—用于抑郁症的中药。

　　临床试验数据：

　　AURA3临床研究表明，419例EGFR T790M阳性晚期非小细胞肺癌患者使用EGFR TKI药物治疗后出现疾病进展，然后使用泰瑞沙和含铂两药，比较含铂两药的疗效。剂量为80 mg，1天1次，服奥希替尼组患者中位疾病不恶化时间为10.1个月，化疗组为4.4个月。

　　此外，奥希替尼组患者客观缓解率为71%，而化疗组为31%。对于144例癌症转移至中枢神经系统患者，中位疾病不恶化时间为8.5个月，而化疗组为4.2个月。

　　专家点评：

　　AURA2临床试验中奥希替尼的治疗脑膜转移缓解率为54%，而在AURA3研究中奥希替尼的缓解率为70%。奥希替尼在中枢神经系统中的有效率非常高，所以在病情稳定的脑转移患者中可以首先使用奥希替尼，如果奥希替尼还不能控制脑转移灶再选择放疗。

　　联合用药：

　　如果出现c-MET扩增突变可以用泰瑞沙联XL184，当XL184副作用过大时，可以联用INC280或者克唑替尼。

　　出现脑转移可以用奥希替尼联用299804、特罗凯、3759。

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