AZD9291

上市日期：2017年3月24日

批准单位：CFDA批准

适应症

用于既往EGFR抑制剂耐药且有T790M突变的非小细胞肺癌患者，能精准抑制由于T790M突变引起的肺癌耐药情况，减缓或阻止病情进展，或缩小已有的肿瘤。

本质

第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂。

目前是全球唯一一个，也是中国首个获批的用于第一/二代EGFR靶向药物获得性耐药的 T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的肿瘤药物。

获批依据

该药的安全性和有效性是通过两个多中心的论证和单臂研究证实的。共有411名患有EGFR T790M突变阳性的晚期非小细胞肺癌，这些患者在接受EGFR阻断剂后疾病均恶化。在接受该药治疗后，第一项研究中的57％的患者和第二项研究中的61％患者获得肿瘤完全消除或部分缩小（被称为客观缓解率）。

AZD9291对T790M基因突变的癌细胞有很强的针对性，副作用较轻微。

NSCLC的T790M突变背景

EGFR突变分布与临床上EGFR-TKIs 治疗NSCLC的优势人群相一致，主要见于女性、腺癌、非吸烟者及亚裔患者。

T790M突变学说认为EGFR基因第20外显子在应用EGFR-TKI治疗过程中发生了二次突变，导致EGFR 790位上的苏氨酸被甲硫氨酸所取代(T790M)。

用药须知

每日80mg，口服一次（脑转移患者通常100mg起），最好在每天固定时间服药。

不良反应类型和一代靶向药相似，包括腹泻、皮疹、皮肤干燥，以及指甲变化（比如发红、疼痛、脱落）等。少数患者服药后可能出现一些严重不良反应，比如突发呼吸困难，伴有咳嗽或发热，可能是肺部炎症的表现，具体咨询医生。